Lubrizol Life Science Health, nuestros ganadores de los premios a la innovación 2022

Toda innovación comienza como una idea, pero se necesitan asociaciones para hacerla realidad. Hablamos con Joey Glassco, director sénior de marketing global de LLS Health, sobre el novedoso excipiente Apisolex, que ganó nuestros premios a la innovación 2022.

21/07/2023 | 7 minutos de lectura | Tema candente

El polímero Apisolex de Lubrizol Life Science Health (LLS Health) fue el ganador de nuestros Premios a la Innovación 2022. Un excipiente de grado inyectable que puede ayudar a mejorar la solubilidad de los API BCS clase II y IV hasta 50 000 veces. El excipiente Apisolex está diseñado para funcionar con técnicas de formulación simples que agilizan la fabricación y minimizan la pérdida de API. La formulación resultante es estable y puede resuspenderse fácilmente en diluyentes comunes para su administración. En solución salina, el fármaco liofilizado se reconstituye en menos de 30 segundos.

Hablamos con una “honrada” Joey Glassco, MBA y gerente senior de mercado global de LLS, Parenterales, sobre lo que hace que el polímero Apisolex sea tan innovador y cómo espera que pueda ayudar a acelerar la comercialización de medicamentos que salvan vidas.

Este año llevo 27 años en Lubrizol. Eso suena ridículo, ¿verdad? Ya nadie permanece en una empresa durante 27 años, ¡pero esa es la verdad! He desempeñado varios roles de marketing estratégico y desarrollo de nuevos negocios durante 24 años, y en el lado farmacéutico del negocio durante más de 10 años. Tengo experiencia en excipientes y formulación de productos farmacéuticos orales, implantables e inyectables, y espero con ansias lo que haremos a continuación en el espacio de los inyectables.

En 2015, Lubrizol adquirió Particle Sciences, que fabricaba inyectables complejos y dispositivos subcutáneos, entre otras cosas. Antes de la adquisición, utilizaban nuestros polímeros en dispositivos y tenían experiencia en aumentar la solubilidad y biodisponibilidad de los activos. De hecho, describiría a Particle Sciences como expertos mundiales en nanofresado, que es un método para aumentar la solubilidad de los activos. En 2019, Particle Sciences pasó a llamarse LLS Health.

Los excipientes son importantes porque se puede tener el mejor API del mundo, pero si no se cuenta con un sistema de administración eficaz y biodisponible para introducirlo en el cuerpo, no sirve de mucho. La fruta más fácil en términos de API solubles en agua ya está comercializada, por lo que se necesitan excipientes para aumentar la solubilidad y la biodisponibilidad de los medicamentos más nuevos que llegan a través de las tuberías (la mayoría de los cuales tienen importantes problemas de solubilidad).

El último excipiente inyectable, una ciclodextrina modificada, se introdujo en el mercado hace más de 20 años. Es un gran producto para muchas API, pero, como parte de mi trabajo, hablo con personas todo el día y hay muchas personas que aún tienen que encontrar una solución a sus problemas de solubilidad de API. Los nuevos excipientes pueden ser la solución a problemas de formulación que de otro modo no se resolverían y podrían ayudar a introducir más entidades químicas nuevas en el mercado. También hay moléculas sorprendentes en el mercado que no son óptimas debido a la falta de opciones de excipientes. Estos productos podrían mejorarse utilizando la vía regulatoria 505(b)(2), en la que el API tiene la oportunidad de reutilizarse para otra indicación o una vía de administración diferente, por ejemplo.

El excipiente Apisolex es un copolímero multibloque anfifílico encapsulante que incorpora un bloque de polisarcosina hidrófilo y un bloque de poliaminoácido mixto DL hidrófobo. Los polímeros de sarcosina ofrecen un reemplazo inerte a los polímeros tradicionales que mejoran la solubilidad, como PEG y PVA. El excipiente Apisolex aumenta sustancialmente la concentración alcanzable de API y agua, con una proporción de API a solubilizante de hasta 40:100; compare eso con otros agentes complejantes que pueden alcanzar solo 1:100. Dicho de otra manera, el polímero Apisolex puede aumentar la solubilidad de un API hasta 50.000 veces, proporcionando un producto farmacéutico liofilizado estable o un producto basado en solución si el API en sí es estable. El polímero Apisolex también utiliza técnicas estándar, sencillas y escalables, que pueden usarse para estudios de viabilidad hasta la fabricación comercial.

Existe una gran necesidad de más soluciones de solubilidad en el desarrollo de fármacos y creo firmemente que el excipiente Apisolex puede ayudar a los formuladores de fármacos a lograr su objetivo de administración de fármacos en áreas como oncología, SNC y antiinfecciosos. Realmente espero que podamos desempeñar un papel en la mejora de los resultados para los pacientes.

Históricamente, Lubrizol ha sido un proveedor de ingredientes y notamos que las conversaciones entre las compañías de productos farmacéuticos y sus proveedores de excipientes tienden a ser bastante cautelosas. Como queríamos centrarnos en crecer en los espacios inyectable, farmacéutico y biofarmacéutico, adquirimos y nos convertimos en una CDMO. Esta medida también nos permitió tener conversaciones francas y abiertas sobre las tendencias del mercado, las necesidades no satisfechas y las posibles soluciones.

Como CDMO, los inventores a menudo se nos acercan con nuevas tecnologías (que, por cierto, nos encantan). Si la tecnología tiene una propiedad intelectual válida y una buena propuesta de valor, la analizamos más de cerca. Esto es exactamente lo que hicimos con el excipiente Apisolex; Los inventores llevaron la tecnología a LLS Health. Lo probamos, vimos su valor, le otorgamos la licencia y lo introdujimos en el mercado. También hemos utilizado nuestra química existente en polímeros a base de ácido acrílico para inventar un nuevo polímero llamado excipiente Apinovex para mejorar la solubilidad de los productos orales. En última instancia, queremos que nuestra empresa sea vista como un proveedor de soluciones para problemas de solubilidad, ya sea con nuestros servicios CDMO o con excipientes que mejoran la solubilidad.

El lanzamiento del polímero Apisolex es una gran colaboración entre las partes de excipientes y CDMO de nuestro negocio. Nuestros años de experiencia en la venta y comercialización de excipientes ayudaron a optimizar los componentes regulatorios y de fabricación del polímero para el mercado.

Tomamos una idea y la comercializamos, y queremos hacer más de esto. Los inventores originales tenían un gran producto, pero solo necesitaban un poco más de experiencia en excipientes para sacarlo adelante. Ése es el poder de la asociación y la colaboración.

La parte más difícil de la comercialización ha sido el proceso de transición al excipiente comercial. Cuando otorgamos la licencia del polímero, sabíamos que los niveles de solvente residual no estaban donde queríamos que estuvieran, por lo que en lugar de lanzarnos directamente al mercado con un excipiente subóptimo, actualizamos el proceso de fabricación y repetimos todo el trabajo GMP para obtener el producto correcto en su lugar. No ha sido económico y ha tardado más de lo que queríamos debido a retrasos relacionados con el COVID-19.

El mayor desafío para los fabricantes de excipientes es siempre la aceptación en el mercado. Aunque en 2002 se aprobaron dos nuevos productos de entidades químicas (NCE), el excipiente Captisol® (ciclodextrina modificada) tardó más de 10 años en despegar en el mercado, y eso fue sólo después de que la empresa lanzó su propio producto 505(b). (2) productos.

Los fabricantes de productos farmacéuticos deben estar dispuestos a experimentar con polímeros novedosos, mientras que los fabricantes de excipientes deben estar dispuestos a proporcionar datos de seguridad y estudios de casos convincentes para justificar la investigación. Es necesario que exista una API con la propuesta de valor adecuada para el paciente para que funcione para todas las partes. A menos que la propiedad intelectual sea la apuesta, rara vez alguien va a utilizar un excipiente novedoso si en su lugar funciona un polímero diferente disponible en el mercado.

Los fabricantes de excipientes están invirtiendo millones de dólares para llevar estos excipientes al mercado, sin ninguna garantía de que alguien vaya a utilizarlos. Este es un gran riesgo de mercado, pero creemos que estos nuevos excipientes pueden ofrecer mejores medicamentos a los pacientes.

Si los desarrolladores de fármacos no están dispuestos a utilizar excipientes novedosos, dentro de 10 o 20 años estaremos aquí con exactamente los mismos desafíos de solubilidad en la formulación. No estoy diciendo que la industria deba probar excipientes novedosos, pero si la gente quiere que las cosas cambien, tiene que empezar por algún lado.

Para ayudar a resolver los problemas de aceptación del mercado, estamos avanzando en algunos programas de viabilidad de solubilidad. Estos serían programas breves de pago por servicio en los que tomamos una API y muy rápidamente realizamos una evaluación de viabilidad con el excipiente Apisolex o Apinovex en nuestra CDMO en Bethlehem, Pensilvania. Esperamos utilizar ese programa para alentar a los desarrolladores de medicamentos a probar nuevos excipientes para saber si el polímero funciona o no con su API particular.

Todos los desarrolladores de nuevos excipientes también esperan ansiosamente el resultado del programa piloto de la FDA creado en 2021 para fomentar el desarrollo de nuevos excipientes, pero esto por sí solo no bastará. El Programa piloto de la FDA para la revisión de la innovación y modernización de excipientes (PRIME) es fantástico, pero requiere muchos datos para que su envío sea seleccionado para su revisión.

Cada API es diferente y lo que funciona para una no funcionará para otra. Incluso con excipientes novedosos, siempre habrá desafíos técnicos para los formuladores. Tenemos datos que comparan lo que puede hacer el excipiente Apisolex con otros excipientes, y hay otros excelentes excipientes en el mercado que son muy útiles, pero no lo son en todos los casos.

Los premios Medicine Maker Innovation Awards son una excelente manera de generar conciencia sobre nuevas tecnologías importantes que, en nuestro caso, pueden ayudar a llevar medicamentos importantes al mercado. Ese es el verdadero valor que tiene. Me gustaría agradecer a todos los lectores que votaron por nuestra tecnología. Tiene mayor conciencia de una tecnología novedosa que podría tener la capacidad de cambiar la vida de alguien.

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